کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591855 | 981767 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of N-sulfonyl-7-azaindoline derivatives as potent, orally available and selective M4 muscarinic acetylcholine receptor agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We designed and synthesized novel N-sulfonyl-7-azaindoline derivatives as selective M4 muscarinic acetylcholine receptor agonists. Modification of the N-carbethoxy piperidine moiety of compound 2, an M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-preferring agonist, led to compound 1, a selective M4 mAChR agonist. Compound 1 showed a highly selective M4 mAChR agonistic activity with weak hERG inhibition in vitro. A pharmacokinetic study of compound 1 in vivo revealed good bioavailability and brain penetration in rats. Compound 1 reversed methamphetamine-induced locomotor hyperactivity in rats (1-10Â mg/kg, po).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 13, 1 July 2014, Pages 2909-2912
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 13, 1 July 2014, Pages 2909-2912
نویسندگان
Atsushi Suwa, Yasuko Konishi, Yoshiharu Uruno, Kentaro Takai, Tomokazu Nakako, Mutsuko Sakai, Takeshi Enomoto, Yoshiaki Ochi, Harumi Matsuda, Atsushi Kitamura, Yasuaki Uematsu, Akihiko Kiyoshi, Takaaki Sumiyoshi,