کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10592119 | 981777 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and synthesis of highly potent HIV-1 protease inhibitors with novel isosorbide-derived P2 ligands
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The design, synthesis, and biological evaluation of a series of six HIV-1 protease inhibitors incorporating isosorbide moiety as novel P2 ligands are described. All the compounds are very potent HIV-1 protease inhibitors with IC50 values in the nanomolar or picomolar ranges (0.05-0.43Â nM). Molecular docking studies revealed the formation of an extensive hydrogen-bonding network between the inhibitor and the active site. Particularly, the isosorbide-derived P2 ligand is involved in strong hydrogen bonding interactions with the backbone atoms.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 11, 1 June 2014, Pages 2465-2468
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 11, 1 June 2014, Pages 2465-2468
نویسندگان
Xin Qiu, Guo-Dong Zhao, Long-Qiang Tang, Zhao-Peng Liu,