کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10592923 | 981801 | 2014 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Systematic evaluation of amide bioisosteres leading to the discovery of novel and potent thiazolylimidazolidinone inhibitors of SCD1 for the treatment of metabolic diseases
ترجمه فارسی عنوان
ارزیابی سیستماتیک بیوایستئید آمید که منجر به کشف مهار کننده های تیزی ایزولولی میداازولیدین جدید و قوی در درمان بیماری های متابولیکی می شود
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Several five- and six-membered heterocycles were introduced to replace the C2-position amide bond of the original 2-aminothiazole-based hit compound 5. Specifically, replacement of the amide bond with an imidazolidinone moiety yielded a novel and potent thiazolylimidazolidinone series of SCD1 inhibitors. XEN723 (compound 22) was identified after optimization of the thiazolylimidazolidinone series. This compound demonstrated a 560-fold improvement in in vitro potency and reduced plasma desaturation indices in a dose dependent manner, with an EC50 of 4.5Â mg/kg.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 2, 15 January 2014, Pages 520-525
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 2, 15 January 2014, Pages 520-525
نویسندگان
Shaoyi Sun, Zaihui Zhang, Vishnumurthy Kodumuru, Natalia Pokrovskaia, Julia Fonarev, Qi Jia, Po-Yee Leung, Jennifer Tran, Leslie G. Ratkay, David G. McLaren, Chris Radomski, Sultan Chowdhury, Jianmin Fu, Brian Hubbard, Michael D. Winther,