کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593044 | 981803 | 2013 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and biological analysis of benzazol-2-yl piperazine sulfonamides as 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
In the last decade the inhibition of the enzyme 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1) emerged as a promising new strategy to treat diabetes and several metabolic syndrome phenotypes. Using a molecular modeling approach and classical bioisosteric studies, we discovered a new class of 11β-HSD1 inhibitors bearing an arylsulfonylpiperazine scaffold. Optimization of the initial lead resulted in compound 11 that selectively inhibits 11β-HSD1 (IC50 = 0.7 μM).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 19, 1 October 2013, Pages 5397-5400
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 19, 1 October 2013, Pages 5397-5400
نویسندگان
Sandra Hofer, Denise V. Kratschmar, Brigitte Schernthanner, Anna Vuorinen, Daniela Schuster, Alex Odermatt, Johnny Easmon,