کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593465 | 981808 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of 4-oxo-6-((pyrimidin-2-ylthio)methyl)-4H-pyran-3-yl 4-nitrobenzoate (ML221) as a functional antagonist of the apelin (APJ) receptor
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The recently discovered apelin/APJ system has emerged as a critical mediator of cardiovascular homeostasis and is associated with the pathogenesis of cardiovascular disease. A role for apelin/APJ in energy metabolism and gastrointestinal function has also recently emerged. We disclose the discovery and characterization of 4-oxo-6-((pyrimidin-2-ylthio)methyl)-4H-pyran-3-yl 4-nitrobenzoate (ML221), a potent APJ functional antagonist in cell-based assays that is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 21, 1 November 2012, Pages 6656-6660
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 21, 1 November 2012, Pages 6656-6660
نویسندگان
Patrick R. Maloney, Pasha Khan, Michael Hedrick, Palak Gosalia, Monika Milewski, Linda Li, Gregory P. Roth, Eduard Sergienko, Eigo Suyama, Eliot Sugarman, Kevin Nguyen, Alka Mehta, Stefan Vasile, Ying Su, Derek Stonich, Hung Nguyen, Fu-Yue Zeng,