کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593994 | 981818 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of amide replacements that improve activity and metabolic stability of a bis-amide smoothened antagonist hit
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A bis-amide antagonist of Smoothened, a seven-transmembrane receptor in the Hedgehog signaling pathway, was discovered via high throughput screening. In vitro and in vivo experiments demonstrated that the bis-amide was susceptible to N-acyl transferase mediated amide scission. Several bioisosteric replacements of the labile amide that maintained in vitro potency were identified and shown to be metabolically stable in vitro and in vivo.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5206-5209
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5206-5209
نویسندگان
Matthew L. Brown, Wade Aaron, Richard J. Austin, Angela Chong, Tom Huang, Ben Jiang, Jacob A. Kaizerman, Gary Lee, Brian S. Lucas, Dustin L. McMinn, Jessica Orf, Minqing Rong, Maria M. Toteva, Guifen Xu, Qiuping Ye, Wendy Zhong, Michael R. DeGraffenreid,