کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594029 | 981818 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
N-Arylalkyl-2-azaadamantanes as cage-expanded polycarbocyclic sigma (Ï) receptor ligands
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of racemic N-arylalkyl-2-azaadamantan-1-ols (9-15) and the corresponding deoxygenated, achiral N-arylalkyl-2-azaadamantanes (23-29) were synthesized and screened in competition binding assays against a panel of CNS targets. Adamantyl hemiaminals 9-15 displayed generally low affinity for both Ï1 (Ki values = 294-1950 nM) and Ï2 receptors (Ki values = 201-1020 nM), and negligible affinity for 42 other CNS proteins. Deoxygenation of 9-15 to give the corresponding achiral azaadamantanes 23-29 greatly improved affinity for Ï1 (Ki values = 8.3-239 nM) and Ï2 receptors (Ki values = 34-312 nM).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5289-5292
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5289-5292
نویسندگان
Samuel D. Banister, David T. Yoo, Sook Wern Chua, Jinquan Cui, Robert H. Mach, Michael Kassiou,