کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594267 | 981821 | 2012 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We report the discovery of a series of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidine derivatives as potent and selective JAK2 inhibitors. High throughput screening of our in-house compound library led to the identification of hit 1, from which optimization resulted in the discovery of highly potent and selective JAK2 inhibitors. Advanced lead 10d demonstrated a significant dose-dependent pharmacodynamic and antitumor effect in a mouse xenograft model. Based upon the desirable profile of 10d (XL019) it was advanced into clinical trials.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 24, 15 December 2012, Pages 7653-7658
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 24, 15 December 2012, Pages 7653-7658
نویسندگان
Timothy Forsyth, Patrick C. Kearney, Byung Gyu Kim, Henry W.B. Johnson, Naing Aay, Arlyn Arcalas, David S. Brown, Vicky Chan, Jeff Chen, Hongwang Du, Sergey Epshteyn, Adam A. Galan, Tai P. Huynh, Mohamed A. Ibrahim, Brian Kane, Elena S. Koltun,