کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594491 | 981831 | 2012 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of novel pyrrolopyridazine scaffolds as transient receptor potential vanilloid (TRPV1) antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A novel indolizine class of compounds was identified as TRPV1 antagonist from an HTS campaign. However, this indolizine class proved to be unstable and reacted readily with glutathione when exposed to light and oxygen. Reactivity was reduced by the introduction of a nitrogen atom alpha to the indolizine nitrogen. The pyrrolopyridazine core obtained proved to be inert to the action of light and oxygen. The synthesis route followed the one used for the indolizine compounds, and the potency and ADMET profile proved to be similar.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 22, 15 November 2012, Pages 6888-6895
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 22, 15 November 2012, Pages 6888-6895
نویسندگان
Ismet Dorange, Rickard Forsblom, Istvan Macsari, Mats Svensson, Johan Bylund, Yevgeni Besidski, Jan Blid, Daniel Sohn, Ylva Gravenfors,