کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595130 | 981858 | 2013 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and SAR of a novel series of GIRK1/2 and GIRK1/4 activators
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
This Letter describes a novel series of GIRK activators identified through an HTS campaign. The HTS lead was a potent and efficacious dual GIRK1/2 and GIRK1/4 activator. Further chemical optimization through both iterative parallel synthesis and fragment library efforts identified dual GIRK1/2 and GIRK1/4 activators as well as the first examples of selective GIRK1/4 activators. Importantly, these compounds were inactive on GIRK2 and other non-GIRK1 containing GIRK channels, and SAR proved shallow.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5195-5198
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5195-5198
نویسندگان
Susan J. Ramos-Hunter, Darren W. Engers, Kristian Kaufmann, Yu Du, Craig W. Lindsley, C. David Weaver, Gary A. Sulikowski,