کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595274 | 981861 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and structure-activity relationship of 5-pyridazin-3-one phenoxypiperidines as potent, selective histamine H3 receptor inverse agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Optimization of the R2 and R6 positions of (5-{4-[3-(R)-2-methylpyrrolin-1-yl-propoxy]phenyl}-2H-pyridazin-3-one) 2a with constrained phenoxypiperidines led to the identification of 5-[4-(cyclobutyl-piperidin-4-yloxy)-phenyl]-6-methyl-2H-pyridazin-3-one 8b as a potent, selective histamine H3 receptor antagonist with favorable pharmacokinetic properties. Compound 8b had an excellent safety genotoxocity profile for a CNS-active compound in the Ames and micronucleus tests, also displayed potent H3R antagonist activity in the brain in the rat dipsogenia model and robust wake activity in the rat EEG/EMG model.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 2, 15 January 2012, Pages 1073-1077
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 2, 15 January 2012, Pages 1073-1077
نویسندگان
Ming Tao, Lisa D. Aimone, John A. Gruner, Joanne R. Mathiasen, Zeqi Huang, Jacquelyn Lyons, Rita Raddatz, Robert L. Hudkins,