کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10595279 981861 2012 5 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Steroidal C-21 heteroaryl thioethers (Part 2): Discovery of orally bioavailable selective glucocorticoid receptor modulators (dissociated steroids)
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
Steroidal C-21 heteroaryl thioethers (Part 2): Discovery of orally bioavailable selective glucocorticoid receptor modulators (dissociated steroids)
چکیده انگلیسی
The prednisolone C-21 heteroaryl thioethers have been synthesized and evaluated in cell based transrepression and transactivation assays. Most of the compounds demonstrated weak transactivational activity in both human and rat tyrosineaminotransferase functional assay while keeping potent anti-inflammatory activity. The benzimidazole thioether 7 exhibited comparable anti-inflammatory activity and improved safety profile compared to the classical oral steroid prednisolone.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 2, 15 January 2012, Pages 1086-1090
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , , , ,