کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595998 | 981883 | 2013 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and gram-scale synthesis of BMS-593214, a potent, selective FVIIa inhibitor
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A 6-amidinotetrahydroquinoline screening hit was driven to a structurally novel, potent, and selective FVIIa inhibitor through a combination of library synthesis and rational design. An efficient gram-scale synthesis of the active enantiomer BMS-593214 was developed, which required significant optimization of the key Povarov annulation. Importantly, BMS-593214 showed antithrombotic efficacy in a rabbit arterial thrombosis model. A crystal structure of BMS-593214 bound to FVIIa highlights key contacts with Asp 189, Lys 192, and the S2 pocket.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 8, 15 April 2013, Pages 2432-2435
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 8, 15 April 2013, Pages 2432-2435
نویسندگان
E. Scott Priestley, Indawati De Lucca, Jinglan Zhou, Jiacheng Zhou, Eddine Saiah, Robert Stanton, Leslie Robinson, Joseph M. Luettgen, Anzhi Wei, Xiao Wen, Robert M. Knabb, Pancras C. Wong, Ruth R. Wexler,