کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596004 | 981883 | 2013 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
New potent calcimimetics: I. Discovery of a series of novel trisubstituted ureas
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Starting from Fendiline and R-568, we identified a novel series of urea compounds as positive allosteric modulators of the calcium sensing receptor (CaSR), as part of a program to identify novel therapeutics for secondary hyperparathyroidism. Initially identified disubstituted ureas were converted to trisubstituted urea lead 20e, which was further modified to increase in vivo potency. Replacing a carbomethoxy substituent by various bioisosteres led to compound 46 which exhibited potent in vitro and in vivo activity after oral administration.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 8, 15 April 2013, Pages 2451-2454
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 8, 15 April 2013, Pages 2451-2454
نویسندگان
Taoues Temal, Hélène Jary, Marielle Auberval, Sarah Lively, Denis Guédin, Jean-Paul Vevert, Pierre Deprez,