کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596016 | 981892 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and structure-activity relationship of piperidine-derived non-urea soluble epoxide hydrolase inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
سنتز و ارتباط ساختاری و فعالیتی از مهارکننده های هیدرولاز اپوکسی محلول غیر پتاسیم
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
هیدرولاز اپوکسی سولفات، مهارکننده های غیر اوره، فشار خون، ثبات میکروسومهای کبدی انسانی،
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
A series of potent amide non-urea inhibitors of soluble epoxide hydrolase (sEH) is disclosed. The inhibition of soluble epoxide hydrolase leads to elevated levels of epoxyeicosatrienoic acids (EETs), and thus inhibitors of sEH represent one of a novel approach to the development of vasodilatory and anti-inflammatory drugs. Structure-activities studies guided optimization of a lead compound, identified through high-throughput screening, gave rise to sub-nanomolar inhibitors of human sEH with stability in human liver microsomal assay suitable for preclinical development.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 2, 15 January 2013, Pages 417-421
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 2, 15 January 2013, Pages 417-421
نویسندگان
Stevan Pecic, Svetlana Pakhomova, Marcia E. Newcomer, Christophe Morisseau, Bruce D. Hammock, Zhengxiang Zhu, Alison Rinderspacher, Shi-Xian Deng,