کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596167 | 981897 | 2013 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Inhibitors of HIV-1 attachment. Part 8: The effect of C7-heteroaryl substitution on the potency, and in vitro and in vivo profiles of indole-based inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Optimization of the early lead compound 2 with heteroaryl substitution at the C7 position identified inhibitors with picomolar inhibitory activity. These C7-heteroaryl-indole analogs maintained the ligand efficiency (LE) of 2 and were also lipophilic efficient as measured by LLE and LELP. The highly permeable 1,2,4-oxadiazole analog 13 exhibited the highest oral exposure in rats.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 1, 1 January 2013, Pages 203-208
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 1, 1 January 2013, Pages 203-208
نویسندگان
Kap-Sun Yeung, Zhilei Qiu, Zhiwei Yin, Ashok Trehan, Haiquan Fang, Bradley Pearce, Zheng Yang, Lisa Zadjura, Celia J. D'Arienzo, Keith Riccardi, Pei-Yong Shi, Timothy P. Spicer, Yi-Fei Gong, Marc R. Browning, Steven Hansel, Kenneth Santone,