کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596811 | 981926 | 2010 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Cyclic amide bioisosterism: Strategic application to the design and synthesis of HCV NS5B polymerase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Conformational modeling has been successfully applied to the design of cyclic bioisosteres used to replace a conformationally rigid amide bond in a series of thiophene carboxylate inhibitors of HCV NS5B polymerase. Select compounds were equipotent with the original amide series. Single-point mutant binding studies, in combination with inhibition structure-activity relationships, suggest this new series interacts at the Thumb-II domain of NS5B. Inhibitor binding at the Thumb-II site was ultimately confirmed by solving a crystal structure of 8b complexed with NS5B.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 15, 1 August 2010, Pages 4614-4619
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 15, 1 August 2010, Pages 4614-4619
نویسندگان
Hanbiao Yang, Robert T. Hendricks, Nidhi Arora, Dov Nitzan, Calvin Yee, Matthew C. Lucas, Yanli Yang, Amy Fung, Sonal Rajyaguru, Seth F. Harris, Vincent J.P. Leveque, Julie Q. Hang, Sophie Le Pogam, Deborah Reuter, Gisele A. Tavares,