کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10599088 | 982047 | 2005 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
1,4-Benzodiazepine-2,5-diones as small molecule antagonists of the HDM2-p53 interaction: discovery and SAR
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A library of 1,4-benzodiazepine-2,5-diones was screened for binding to the p53-binding domain of HDM2 using Thermofluor®, a miniaturized thermal denaturation assay. The hits obtained were shown to bind to HDM2 in the p53-binding pocket using a fluorescence polarization (FP) peptide displacement assay. The potency of the series was optimized, leading to sub-micromolar antagonists of the p53-HDM2 interaction.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 3, 1 February 2005, Pages 765-770
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 3, 1 February 2005, Pages 765-770
نویسندگان
Daniel J. Parks, Louis V. LaFrance, Raul R. Calvo, Karen L. Milkiewicz, Varsha Gupta, Jennifer Lattanze, Kannan Ramachandren, Theodore E. Carver, Eugene C. Petrella, Maxwell D. Cummings, Diane Maguire, Bruce L. Grasberger, Tianbao Lu,