کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1172986 | 1491349 | 2016 | 21 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Cannabinoid receptor 1 ligands revisited: Pharmacological assessment in the ACTOne system
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
PMSFN-arachidonoylethanolaminemethanandamideMAEAFAAH2-arachidonoylglycerolPTXACEAGPCRPBS2-AGDPBSDMEMFBSBSA - BSADMSO - DMSOG-protein-coupled receptor - G-پروتئین گیرندهDulbecco's modified Eagle's medium - Medal of Eagle اصلاح شده DulbeccoP/S - P / Sbovine serum albumin - آلبومین سرم گاوEDTA - اتیلن دی آمین تترا استیک اسید Ethylenediaminetetraacetic acid - اتیلینیدامین تتراستیک اسیدFatty acid amide hydrolase - اسید آمینه هیدرولاز اسید چربDimethyl sulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدfetal bovine serum - سرم جنین گاوpertussis toxin - سموم سورافنیPharmacology - فارماکولوژی یا داروشناسیDulbecco's phosphate-buffered saline - فسفات باسیل نمک DulbeccoPhenylmethanesulfonyl fluoride - فنیل متیل سولفونیل فلورایدPhosphate-buffered saline - محلول نمک فسفات با خاصیت بافریPenicillin/streptomycin - پنیسیلین / استرپتومایسینCannabinoid - کانابینوئیدCannabinoid receptor 1 - گیرنده کانابینوئید 1
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آنالیزی یا شیمی تجزیه
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
In vitro cannabinoid pharmacology has evolved over time from simple receptor binding to include [35S]GTPγ, β-arrestin, and cAMP assays. Each assay has benefits and drawbacks; however, no single functional system has been used for high-throughput evaluation of compounds from binding to pharmacological functionality and antagonist assessment in a well-characterized human cell line. In this study, we evaluated and validated one system-ACTOne human embryonic kidney cells transfected with a cyclic nucleotide gated channel and cannabinoid receptor 1 (CB1)-and compared human CB1 affinity, functional, and antagonistic effects on cAMP with previously published results. The study was conducted on a diverse group of CB1 ligands, including endocannabinoids and related compounds, 2-AG, AEA, MAEA, and ACEA, the phytocannabinoid Î9 THC, and synthetic cannabinoids CP 55,940, WIN 55,212-2, SR 141716A, CP 945,598, and WIN 55,212-3. Our results were compared with literature values where human CB1 was used for affinity determination and cAMP was used as a functional readout. Here we report the first detailed evaluation of the ACTOne assay for the pharmacological evaluation of CB1 ligands. The results from the study reveal some interesting deviations from previously reported functional activities of the aforementioned ligands.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Analytical Biochemistry - Volume 498, 1 April 2016, Pages 8-28
Journal: Analytical Biochemistry - Volume 498, 1 April 2016, Pages 8-28
نویسندگان
Chaela S. Presley, Ammaar H. Abidi, Bob M. II,