کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1355522 | 981023 | 2015 | 11 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of a series of unsaturated ketone derivatives as selective and reversible monoamine oxidase inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
سنتز مجموعه ای از مشتقات کتون ناپایدار به عنوان مهار کننده های مونوآمین اکسیداز انتخابی و برگشت پذیر
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
We have synthesized three categories of α,β-unsaturated carbonyl derivatives and evaluated their MAO-A and MAO-B inhibitory activities. Among them, compound 10b including α,β-unsaturated ketone group showed the most potent and selective MAO-B inhibitory activity (IC50 human MAO-B 16 nM, >6000-fold selective vs MAO-A) and compound 10b exhibited good reversibility compared with selegiline, a well-known irreversible MAO-B inhibitor. However, both α,β-unsaturated amide and ester derivatives exhibited weaker MAO-B inhibition potencies. The docking studies provided insights into the possible binding modes and the key interaction sites of the synthesized MAO-B inhibitors.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 23, Issue 19, 1 October 2015, Pages 6486–6496
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 23, Issue 19, 1 October 2015, Pages 6486–6496
نویسندگان
Ji Won Choi, Bo Ko Jang, Nam-chul Cho, Jong-Hyun Park, Seul Ki Yeon, Eun Ji Ju, Yong Sup Lee, Gyoonhee Han, Ae Nim Pae, Dong Jin Kim, Ki Duk Park,