کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1355803 | 981065 | 2012 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Methylation of imidazoline related compounds leads to loss of α2-adrenoceptor affinity. Synthesis and biological evaluation of selective I1 imidazoline receptor ligands
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Methylated analogues of imidazoline related compounds (IRC) were prepared; their abilities to bind I1 imidazoline receptors (I1Rs), I2 imidazoline binding sites (I2BS) and α2-adrenoceptor subtypes (α2ARs) were assessed. Methylation of the heterocyclic moiety of IRC resulted in a significant loss of α2AR affinity. Amongst the selective ligands obtained, LNP 630 (4) constitutes the first highly selective I1R agent showing hypotensive activity after intravenous administration.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 15, 1 August 2012, Pages 4710–4715
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 15, 1 August 2012, Pages 4710–4715
نویسندگان
Stephan Schann, Hugues Greney, Vincent Gasparik, Monique Dontenwill, Carla Rascente, Gabriel Lacroix, Laurent Monassier, Véronique Bruban, Josiane Feldman, Jean-Daniel Ehrhardt, Pascal Bousquet,