کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1357433 | 981251 | 2016 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Symmetric 4,4′-(piperidin-4-ylidenemethylene)bisphenol derivatives as novel tunable estrogen receptor (ER) modulators
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We designed and synthesized 4,4′-(piperidin-4-ylidenemethylene)bisphenol derivatives as novel tunable estrogen receptor (ER) modulators. The introduction of hydrophobic substituents on the nitrogen atom of the piperidine ring enhanced ERα binding affinity. In addition, the introduction of four methyl groups adjacent to the piperidine ring nitrogen atom remarkably enhanced ERα binding affinity. N-Acetyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidine derivative 3b showed high ERα binding affinity, high MCF-7 cell proliferation inducing activity, and high metabolic stability in rat liver S9 fractions.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 24, Issue 5, 1 March 2016, Pages 1089–1094
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 24, Issue 5, 1 March 2016, Pages 1089–1094
نویسندگان
Manabu Sato, Kiminori Ohta, Asako Kaise, Sayaka Aoto, Yasuyuki Endo,