کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1357948 981304 2014 15 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Cyclic acyl guanidines bearing carbamate moieties allow potent and dirigible cholinesterase inhibition of either acetyl- or butyrylcholinesterase
ترجمه فارسی عنوان
گلیکول های سیکل آکیل گوانیدین که حاوی اوره های کربامات هستند، مهار استیل یا بوتیرولشولین استراز را به شدت مهار می کنند
کلمات کلیدی
بیماری آلزایمر، مهارکننده های کولین استراز، مهار شبه غیر قابل برگشت محافظت از عصب آکیل گوانیدین
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی

A series of cyclic acyl guanidine with carbamate moieties have been synthesized and evaluated in vitro for their AChE and BChE inhibitory activities. Structure−activity relationships identified compound 23 as a nanomolar and selective BChE inhibitor, while compound 32 exhibited nanomolar and selective AChE inhibition, selectivity depending on both the structure of the carbamate substituent as well as the position of guanidines-N substitution. The velocity of enzyme carbamoylation was analyzed and showed similar behavior to physostigmine. Phenolic compounds formed after carbamate transfer to the active site of cholinesterases showed additional neuroprotective properties on a hippocampal neuronal cell line (HT-22) after glutamate-induced intracellular reactive oxygen species generation.

Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 17, 1 September 2014, Pages 5020–5034
نویسندگان
, , , , ,