کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1358734 | 981359 | 2015 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of novel potent and selective ligands for 5-HT2A receptor with quinazoline scaffold
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A series of compounds with quinazoline scaffold were designed, synthesized and evaluated as novel potent 5-HT2A receptor ligands. N-(4-Chlorophenyl)-2-(piperazin-1-yl)quinazolin-4-amine (5o) has a Ki value of 14.04 ± 0.21 nM, with a selectivity more than 10,000 fold over 5-HT1A receptors (D1 and D2-like receptors). The functional assay showed that this compound is an antagonist to 5-HT2A receptor with an IC50 value of 1.66 μM.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 18, 15 September 2015, Pages 3970–3974
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 18, 15 September 2015, Pages 3970–3974
نویسندگان
Xinxian Deng, Lin Guo, Lili Xu, Xuechu Zhen, Kunqian Yu, Weili Zhao, Wei Fu,