کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1359526 | 981406 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Imidazo[1,2-a]pyridine-based peptidomimetics as inhibitors of Akt
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We report the design, synthesis, and biological evaluation of imidazopyridine-based peptidomimetics based on the substrate consensus sequence of Akt, an AGC family serine/threonine kinase hyperactivated in over 50% of human tumors. Our ligand-based approach led to the identification of novel substrate mimetic inhibitors of Akt1 featuring an unnatural extended dipeptide surrogate. Compound 11 inhibits Akt isoforms in the sub-micromolar range and exhibits improved proteolytic stability relative to a parent pentapeptide.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 19, 1 October 2014, Pages 4650–4653
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 19, 1 October 2014, Pages 4650–4653
نویسندگان
Young B. Kim, Chang Won Kang, Sujeewa Ranatunga, Hua Yang, Said M. Sebti, Juan R. Del Valle,