کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1359857 | 981418 | 2009 | 11 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of potent and orally active 3-alkoxy-5-phenoxy-N-thiazolyl benzamides as novel allosteric glucokinase activators
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Identification and synthesis of novel 3-alkoxy-5-phenoxy-N-thiazolyl benzamides as glucokinase activators are described. Removal of an aniline structure of the prototype lead (2a) and incorporation of an alkoxy or phenoxy substituent led to the identification of 3-Isopropoxy-5-[4-(methylsulfonyl)phenoxy]-N-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide (27e) as a novel, potent, and orally bioavailable GK activator. Rat oral glucose tolerance test indicated that 27e exhibited a glucose-lowering effect after 10 mg/kg oral administration.
Identification and synthesis of novel 3-alkoxy-5-phenoxy-N-thiazolyl benzamide glucokinase activators are described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 17, Issue 7, 1 April 2009, Pages 2733–2743
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 17, Issue 7, 1 April 2009, Pages 2733–2743
نویسندگان
Tomoharu Iino, Daisuke Tsukahara, Kenji Kamata, Kaori Sasaki, Sumika Ohyama, Hideka Hosaka, Takuro Hasegawa, Masato Chiba, Yasufumi Nagata, Jun-ichi Eiki, Teruyuki Nishimura,