کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1360455 | 981437 | 2009 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Structure–activity relationships of 3,5-disubstituted benzamides as glucokinase activators with potent in vivo efficacy
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The optimization of our lead GK activator 2a to 3-[(1S)-2-hydroxy-1-methylethoxy]-5-[4-(methylsulfonyl)phenoxy]-N-1,3-thiazol-2-ylbenzamide (6g), a potent GK activator with good oral availability, is described, including to uncouple the relationship between potency and hydrophobicity. Following oral administration, this compound exhibited robust glucose lowering in diabetic model rodents.
The structure–activity relationships of 3,5-disubstituted benzamide glucokinase activators are described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 17, Issue 11, 1 June 2009, Pages 3800–3809
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 17, Issue 11, 1 June 2009, Pages 3800–3809
نویسندگان
Tomoharu Iino, Noriaki Hashimoto, Kaori Sasaki, Sumika Ohyama, Riki Yoshimoto, Hideka Hosaka, Takuro Hasegawa, Masato Chiba, Yasufumi Nagata, Jun-ichi Eiki, Teruyuki Nishimura,