کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1360513 | 981438 | 2008 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and elastase-inhibiting activity of 2-pyridinyl-isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxides
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The synthesis of a series of new isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxides with halogenated (mostly fluorinated) pyridinyl and pentafluorophenyl substituents at 2-position is reported. These compounds (18–24) became easily accessible from 2-thiocyanato-1-carboxaldehydes and aminopyridines, pentafluoroaniline, respectively, by an isothiazolium cyclization–oxidation route. Compound 21 exhibited an IC50 value of 3.1 μM toward human leukocyte elastase. The proteases cathepsin G, trypsin, cathepsin L, and angiotensin-converting enzyme, and the serine esterases acetylcholinesterase and cholesterol esterase were not inhibited by 21.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 16, Issue 17, 1 September 2008, Pages 8127–8135
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 16, Issue 17, 1 September 2008, Pages 8127–8135
نویسندگان
Alexander Eilfeld, Camino M. González Tanarro, Maxim Frizler, Joachim Sieler, Bärbel Schulze, Michael Gütschow,