کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1361280 | 981460 | 2012 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Substituted phenoxypropyl-(R)-2-methylpyrrolidine aminomethyl ketones as histamine-3 receptor inverse agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Optimization of a series of aminomethyl ketone diamine H3R antagonists to reduce the brain exposure by lowering the pKa, led to molecules with improved pharmacokinetic properties. Compounds 9, 19, and 25 had high affinity for human H3R and demonstrated in vivo H3R functional activity in the rat dipsogenia model. Compound 9 displayed modest wake-promoting activity in the rat EEG/EMG model.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 8, 15 April 2012, Pages 2807–2810
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 8, 15 April 2012, Pages 2807–2810
نویسندگان
Allison L. Zulli, Lisa D. Aimone, Joanne R. Mathiasen, John A. Gruner, Rita Raddatz, Edward R. Bacon, Robert L. Hudkins,