کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1361628 | 981468 | 2008 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay](/preview/png/1361628.png)
چکیده انگلیسی
A new chiral synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (2, J-113397) was developed. J-113397 has a Ke = 0.85 nM in an ORL-1 calcium mobilization assay and is 89-, 887-, and 227-fold selective for the ORL-1 receptor relative to the μ, δ, and κ opioid receptors.
A new chiral synthesis of the ORL-1 antagonist J-113397 was developed. Its in vitro efficacy was determined using an ORL-1 calcium mobilization assay.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 16, Issue 2, 15 January 2008, Pages 822–829
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 16, Issue 2, 15 January 2008, Pages 822–829
نویسندگان
Emilie D. Smith, N. Ariane Vinson, Desong Zhong, Bertold D. Berrang, Jennifer L. Catanzaro, James B. Thomas, Hernán A. Navarro, Brian P. Gilmour, Jeffrey Deschamps, F. Ivy Carroll,