کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1362178 | 981480 | 2011 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Optimization of a novel class of benzimidazole-based farnesoid X receptor (FXR) agonists to improve physicochemical and ADME properties
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Optimization of a novel class of benzimidazole-based farnesoid X receptor (FXR) agonists to improve physicochemical and ADME properties Optimization of a novel class of benzimidazole-based farnesoid X receptor (FXR) agonists to improve physicochemical and ADME properties](/preview/png/1362178.png)
چکیده انگلیسی
Structure-guided lead optimization of recently described benzimidazolyl acetamides addressed the key liabilities of the previous lead compound 1. These efforts culminated in the discovery of 4-{(S)-2-[2-(4-chloro-phenyl)-5,6-difluoro-benzoimidazol-1-yl]-2-cyclohexyl-acetylamino}-3-fluoro-benzoic acid 7g, a highly potent and selective FXR agonist with excellent physicochemical and ADME properties and potent lipid lowering activity after oral administration to LDL receptor deficient mice.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 4, 15 February 2011, Pages 1134–1140
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 4, 15 February 2011, Pages 1134–1140
نویسندگان
Hans G.F. Richter, G.M. Benson, K.H. Bleicher, D. Blum, E. Chaput, N. Clemann, S. Feng, C. Gardes, U. Grether, P. Hartman, B. Kuhn, R.E. Martin, J.-M. Plancher, M.G. Rudolph, F. Schuler, S. Taylor,