کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1362753 | 981495 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Structure-based optimization of pyrazolo-pyrimidine and -pyridine inhibitors of PI3-kinase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Starting from HTS hit 1a, X-ray co-crystallization and molecular modeling were used to design potent and selective inhibitors of PI3-kinase. Bioavailablity in this series was improved through careful modulation of physicochemical properties. Compound 12 displayed in vivo knockdown of PI3K pharmacodynamic markers such as pAKT, pPRAS40, and pS6RP in a PC3 prostate cancer xenograft model.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 20, 15 October 2010, Pages 6048–6051
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 20, 15 October 2010, Pages 6048–6051
نویسندگان
Steven T. Staben, Timothy P. Heffron, Daniel P. Sutherlin, Seema R. Bhat, Georgette M. Castanedo, Irina S. Chuckowree, Jenna Dotson, Adrian J. Folkes, Lori S. Friedman, Leslie Lee, John Lesnick, Cristina Lewis, Jeremy M. Murray, Jim Nonomiya,