کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1363364 | 981510 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
3-(Arylsulfonyl)-1-(azacyclyl)-1H-indoles are 5-HT6 receptor modulators
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: 3-(Arylsulfonyl)-1-(azacyclyl)-1H-indoles are 5-HT6 receptor modulators 3-(Arylsulfonyl)-1-(azacyclyl)-1H-indoles are 5-HT6 receptor modulators](/preview/png/1363364.png)
چکیده انگلیسی
Novel 3-(arylsulfonyl)-1-(azacyclyl)-1H-indoles 6 were synthesized as potential 5-HT6 receptor ligands, based on constraining a basic side chain as either a piperidine or a pyrrolidine. Many of these compounds had good 5-HT6 binding affinity with Ki values <10 nM. Depending on substitution, both agonists (e.g., 6o: EC50 = 60 nM, Emax = 70%) and antagonists (6y: IC50 = 17 nM, Imax = 86%) were identified in a 5-HT6 adenylyl cyclase assay.
A series of 1-(azacyclyl)-3-arylsulfonyl-1H-indoles 6 was prepared as constrained 5-HT6 modulators.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 5, 1 March 2010, Pages 1657–1660
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 5, 1 March 2010, Pages 1657–1660
نویسندگان
Ronald C. Bernotas, Schuyler Antane, Rajesh Shenoy, Van-Duc Le, Ping Chen, Boyd L. Harrison, Albert J. Robichaud, Guo Ming Zhang, Deborah Smith, Lee E. Schechter,