کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1363733 | 981520 | 2009 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
4-(Benzimidazol-2-yl)-1,2,5-oxadiazol-3-ylamine derivatives: Potent and selective p70S6 kinase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We report herein the design and synthesis of 4-(benzimidazol-2-yl)-1,2,5-oxadiazol-3-amine derivatives as inhibitors of p70S6 kinase. Screening hits containing the 4-(benzimidazol-2-yl)-1,2,5-oxadiazol-3-ylamine scaffold were optimized for p70S6K potency and selectivity against related kinases. Structure-based design employing an active site homology model derived from PKA led to the preparation of benzimidazole 5-substituted compounds 26 and 27 as highly potent inhibitors (Ki <1 nM) of p70S6K, with >100-fold selectivity against PKA, ROCK and GSK3.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 17, 1 September 2009, Pages 5191–5194
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 17, 1 September 2009, Pages 5191–5194
نویسندگان
Upul Bandarage, Brian Hare, Jonathan Parsons, Ly Pham, Craig Marhefka, Guy Bemis, Qing Tang, Cameron Stuver Moody, Steve Rodems, Sundeep Shah, Chris Adams, Jose Bravo, Emmanuelle Charonnet, Vladimir Savic, Jon H. Come, Jeremy Green,