کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1367320 | 981625 | 2006 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Potent, selective pyrimidinetrione-based inhibitors of MMP-13
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Using SAR from two related series of pyrimidinetrione-based inhibitors, compounds with potent MMP-13 inhibition and >100-fold selectivity against other MMPs have been identified. Despite high molecular weights, c log Ps, and polar surface areas, the compounds are generally well absorbed and have excellent pharmacokinetic (PK) properties when dosed as sodium salts. In a rat fibrosis model, a compound from the series displayed no fibrosis at exposures many fold greater than its MMP-13 IC50.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 22, 15 November 2006, Pages 5822–5826
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 22, 15 November 2006, Pages 5822–5826
نویسندگان
Lawrence A. Reiter, Kevin D. Freeman-Cook, Christopher S. Jones, Gary J. Martinelli, Amy S. Antipas, Martin A. Berliner, Kaushik Datta, James T. Downs, James D. Eskra, Michael D. Forman, Elaine M. Greer, Roberto Guzman, Joel R. Hardink, Fouad Janat,