کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1368705 | 981706 | 2016 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
GSK114: A selective inhibitor for elucidating the biological role of TNNI3K
ترجمه فارسی عنوان
GSK114: بازدارنده انتخابی برای توضیح نقش بیولوژیکی TNNI3K
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
TNNI3K؛ B-Raf؛ کوینازولین؛ اثرات جایگزین؛ انتخابی کیناز
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
A series of selective TNNI3K inhibitors were developed by modifying the hinge-binding heterocycle of a previously reported dual TNNI3K/B-Raf inhibitor. The resulting quinazoline-containing compounds exhibit a large preference (up to 250-fold) for binding to TNNI3K versus B-Raf, are useful probes for elucidating the biological pathways associated with TNNI3K, and are leads for discovering novel cardiac medicines. GSK114 emerged as a leading inhibitor, displaying significant bias (40-fold) for TNNI3K over B-Raf, exceptional broad spectrum kinase selectivity, and adequate oral exposure to enable its use in cellular and in vivo studies.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 14, 15 July 2016, Pages 3355–3358
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 14, 15 July 2016, Pages 3355–3358
نویسندگان
Brian G. Lawhorn, Joanne Philp, Alan P. Graves, Lisa Shewchuk, Dennis A. Holt, Gregory J. Gatto Jr., Lara S. Kallander,