کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1368853 981729 2014 4 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and analgesic activity of alkylated, reduced and constrained oligoheterocyclic peptidomimetic analogs of Leu-enkephalin
ترجمه فارسی عنوان
سنتز و فعالیت ضد دردی آنالیگمات های پلیتومودیوم ائیگوئترتریوسیکلی آلکیل شده، کاهش و محدود شده لئونکفالین
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی

We report the design and the parallel solid phase synthesis of linear and oligoheterocyclic peptidomimetic analogs of Leu-enkephalin. The described peptidomimetics represent different unique scaffolds that distribute in the space the peptidyl side chains of amino acids essential for biological activity and mimic the bioactive conformation of the Leu-enkephalin peptide. All the compounds were screened in competitive radioligand binding assays to determine their affinities for μ-(MOR), and κ-(KOR) opioid receptors. A reduced analog of Leu-enkephalin TPI1879-26 with activity Ki = 60 nM for the mu receptor was identified.

Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 18, 15 September 2014, Pages 4482–4485
نویسندگان
, , , ,