کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1368971 | 981737 | 2015 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
A new class of ghrelin O-acyltransferase inhibitors incorporating triazole-linked lipid mimetic groups
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Inhibitors of ghrelin O-acyltransferase (GOAT) have untapped potential as therapeutics targeting obesity and diabetes. We report the first examples of GOAT inhibitors incorporating a triazole linkage as a biostable isosteric replacement for the ester bond in ghrelin and amide bonds in previously reported GOAT inhibitors. These triazole-containing inhibitors exhibit sub-micromolar inhibition of the human isoform of GOAT (hGOAT), and provide a foundation for rapid future chemical diversification and optimization of hGOAT inhibitors.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 14, 15 July 2015, Pages 2800–2803
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 14, 15 July 2015, Pages 2800–2803
نویسندگان
Feifei Zhao, Joseph E. Darling, Richard A. Gibbs, James L. Hougland,