کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369596 | 981784 | 2012 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and optimization of novel (2S,4S,5S)-5-amino-6-(2,2-dimethyl-5-oxo-4-phenylpiperazin-1-yl)-4-hydroxy-2-isopropylhexanamides as renin inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Introduction of the 2,2-dimethyl-4-phenylpiperazin-5-one scaffold into the P3–P1 portion of the (2S,4S,5S)-5-amino-6-dialkylamino-4-hydroxy-2-isopropylhexanamide backbone dramatically increased the renin inhibitory activity without using the interaction to the S3sp pocket. Compound 31 exhibited >10,000-fold selectivity over other human proteases, and 18.5% oral bioavailability in monkey.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 14, 15 July 2012, Pages 4561–4566
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 14, 15 July 2012, Pages 4561–4566
نویسندگان
Yuji Nakamura, Chie Sugita, Masaki Meguro, Shojiro Miyazaki, Kazuhiko Tamaki, Mizuki Takahashi, Yoko Nagai, Takahiro Nagayama, Mikio Kato, Hiroshi Suemune, Takahide Nishi,