کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370402 | 981819 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Substituted indole-1-acetic acids as potent and selective CRTh2 antagonists—discovery of AZD1981
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Novel indole-3-thio-, 3-sulfonyl- and 3-oxy-aryl-1-acetic acids are reported which are potent, selective antagonists of the chemoattractant receptor-homologous expressed on Th2 lymphocytes receptor (CRTh2 or DP2). Optimization required maintenance of high CRTh2 potency whilst achieving a concomitant reduction in rates of metabolism, removal of cyp p450 inhibition and minimization of aldose reductase and aldehyde reductase activity. High quality compounds suitable for in vivo studies are highlighted, culminating in the discovery of AZD1981 (22).
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 21, 1 November 2011, Pages 6288–6292
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 21, 1 November 2011, Pages 6288–6292
نویسندگان
Tim Luker, Roger Bonnert, Steve Brough, Anthony R. Cook, Mark R. Dickinson, Iain Dougall, Chris Logan, Rukhsana T. Mohammed, Stuart Paine, Hitesh J. Sanganee, Carol Sargent, Jerzy A. Schmidt, Simon Teague, Stephen Thom,