کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370830 | 981830 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Triazoloquinazolines as a novel class of phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Novel triazoloquinazolines have been found as phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitors. Structure–activity studies improved the initial micromolar potency which was found in the lead compound by a 100-fold identifying 5-(1H-benzoimidazol-2-ylmethylsulfanyl)-2-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazoline, 42 (PDE10A IC50 = 12 nM) as the most potent compound from the series. Two X-ray structures revealed novel binding modes to the catalytic site of the PDE10A enzyme.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 12, 15 June 2011, Pages 3738–3742
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 12, 15 June 2011, Pages 3738–3742
نویسندگان
Jan Kehler, Andreas Ritzen, Morten Langgård, Sebastian Leth Petersen, Mohamed M. Farah, Christoffer Bundgaard, Claus Tornby Christoffersen, Jacob Nielsen, John Paul Kilburn,