کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370846 | 981830 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and SAR studies of novel 2-(6-aminomethylaryl-2-aryl-4-oxo-quinazolin-3(4H)-yl)acetamide Vasopressin V1b receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Synthesis and structure–activity relationships (SAR) of a novel series of vasopressin V1b antagonists are described. 2-(6-Aminomethylaryl-2-aryl-4-oxo-quinazolin-3(4H)-yl)acetamide have been identified with low nanomolar affinity for the V1b receptor and good selectivity with respect to related receptors V1a, V2 and OT. Optimised compound 16 shows a good pharmacokinetic profile and activity in a mechanistic model of HPA dysfunction.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 12, 15 June 2011, Pages 3813–3817
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 12, 15 June 2011, Pages 3813–3817
نویسندگان
Susan E. Napier, Jeffrey J. Letourneau, Nasrin Ansari, Douglas S. Auld, James Baker, Stuart Best, Leigh Campbell-Wan, Ray Chan, Mark Craighead, Hema Desai, Koc-Kan Ho, Cliona MacSweeney, Rachel Milne, J. Richard Morphy, Irina Neagu,