کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370908 | 981833 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Difluoroethylamines as an amide isostere in inhibitors of cathepsin K
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The trifluoroethylamine group found in cathepsin K inhibitors like odanacatib can be replaced by a difluoroethylamine group. This change increased the basicity of the nitrogen which positively impacted the log D. This translated into an improved oral bioavailability in pre-clinical species. Difluoroethylamine compounds exhibit a similar potency against cathepsin K and selectivity profile against other cathepsins when compared to trifluoroethylamine analogs.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 3, 1 February 2011, Pages 920–923
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 3, 1 February 2011, Pages 920–923
نویسندگان
Elise Isabel, Christophe Mellon, Michael J. Boyd, Nathalie Chauret, Denis Deschênes, Sylvie Desmarais, Jean-Pierre Falgueyret, Jacques Yves Gauthier, Karine Khougaz, Cheuk K. Lau, Serge Léger, Dorothy A. Levorse, Chun Sing Li, Frédéric Massé,