کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371020 | 981837 | 2015 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and optimization of picolinamide derivatives as a novel class of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The synthesis and structure–activity relationship of a series of 6-substituted picolinamide inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 are described. The optimization of the left-hand side of lead compound 1 resulted in the discovery of the highly potent, selective, and orally available inhibitor 24, which demonstrated an excellent activity in a mouse ex vivo pharmacodynamic model. Moreover, compound 24 reduced the blood glucose and improved the lipid profiles in ob/ob mice after oral administration.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 8, 15 April 2015, Pages 1679–1683
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 8, 15 April 2015, Pages 1679–1683
نویسندگان
Je Ho Ryu, Shinae Kim, Jung A Lee, Hye Young Han, Hyun Joo Son, Hyun Jung Lee, Yong Hyuk Kim, Jae-Sun Kim, Hyeung-geun Park,