کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371022 | 981837 | 2015 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Effect of 2′-O-[2-[2-(N,N-dimethylamino)ethoxy]ethyl] modification on activity of gapmer antisense oligonucleotides containing 2′,4′-constrained 2′-O-ethyl nucleic acid
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We evaluated the effect of combining 2′-O-[2-[2-(N,N-dimethylamino)ethoxy]ethyl] (2′-O-DMAEOE), a 2′-cationic modification, with a 2′,4′-constrained 2′-O-ethyl nucleic acid (cEt BNA) on the activity of an antisense oligonucleotide (ASO) using PTEN as a model target. Our results suggest that replacing one cEt BNA nucleotide with 2′-O-DMAEOE nucleotide at the 5′-end of a 2-10-2 gapmer ASO maintained the potency relative to parent ASO in liver. The cationic 2′-O-DMAEOE modification did not improve the activity of ASO in extra-hepatic tissues. Results from this study provide guidance to design improved antisense oligonucleotide drugs.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 8, 15 April 2015, Pages 1688–1691
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 8, 15 April 2015, Pages 1688–1691
نویسندگان
Sanjay K. Pandey, Anna Nowak, Jake Perkins, Annie Ferng, Thazha P. Prakash,