کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371260 | 981841 | 2012 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Benzoylbenzimidazole-based selective inhibitors targeting Cryptosporidium parvum and Toxoplasma gondii calcium-dependent protein kinase-1
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Calcium-dependent protein kinase-1 (CDPK1) from Cryptosporidium parvum (CpCDPK1) and Toxoplasma gondii (TgCDPK1) have become attractive targets for discovering selective inhibitors to combat infections caused by these protozoa. We used structure-based design to improve a series of benzoylbenzimidazole-based compounds in terms of solubility, selectivity, and potency against CpCDPK1 and TgCDPK1. The best inhibitors show inhibitory potencies below 50 nM and selectivity well above 200-fold over two human kinases with small gatekeeper residues.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 16, 15 August 2012, Pages 5264–5267
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 16, 15 August 2012, Pages 5264–5267
نویسندگان
Zhongsheng Zhang, Kayode K. Ojo, Steven M. Johnson, Eric T. Larson, Penqing He, Jennifer A. Geiger, Alejandro Castellanos-Gonzalez, A. Clinton White Jr., Marilyn Parsons, Ethan A. Merritt, Dustin J. Maly, Christophe L.M.J. Verlinde,