کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371429 | 981845 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Oxindole derivatives as inhibitors of TAK1 kinase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Several series of oxindole analogues were synthesized and screened for inhibitory activity against transforming growth factor-β-activating kinase 1 (TAK1). Modifications around several regions of the lead molecules were made, with a distal hydroxyl group in the D region being critical for activity. The most potent compound 10 shows an IC50 of 8.9 nM against TAK1 in a biochemical enzyme assay, with compounds 3 and 6 showing low micromolar cellular inhibition.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 6, 15 March 2011, Pages 1724–1727
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 6, 15 March 2011, Pages 1724–1727
نویسندگان
Jeffrey W. Lockman, Matthew D. Reeder, Rosann Robinson, Patricia A. Ormonde, Daniel M. Cimbora, Brandi L. Williams, J. Adam Willardsen,