کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371974 | 981863 | 2009 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and biological profile of isoindolinone derivatives as novel metabotropic glutamate receptor 1 antagonists: A potential treatment for psychotic disorders
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We describe here the discovery and biological profile of a series of isoindolinone derivatives as developed mGluR1 antagonists. Our combined strategy of rapid parallel synthesis and conventional medicinal optimization successfully led to N-cyclopropyl 22 and N-isopropyl isoindolinone analogs 21 and 23 with improved in vivo DMPK profiles. Moreover the most advanced analog 23 showed an oral antipsychotic-like effect at a dose of 1 mg/kg in an animal model.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 18, 15 September 2009, Pages 5310–5313
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 18, 15 September 2009, Pages 5310–5313
نویسندگان
Satoru Ito, Yukari Hirata, Yasushi Nagatomi, Atsushi Satoh, Gentaroh Suzuki, Toshifumi Kimura, Akio Satow, Shunsuke Maehara, Hirohiko Hikichi, Mikiko Hata, Hisashi Ohta, Hiroshi Kawamoto,