کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372224 | 981867 | 2009 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
N-(Pyridin-2-yl) arylsulfonamide inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1: Discovery of PF-915275
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
N-(Pyridin-2-yl) arylsulfonamides are identified as inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), an enzyme that catalyzes the reduction of the glucocorticoid cortisone to cortisol. Dysregulation of glucocorticoids has been implicated in the pathogenesis of diabetes and the metabolic syndrome. In this Letter, we present the development of an initial lead to an efficient ligand with improved physiochemical properties using a deletion strategy. This strategy allowed for further optimization of potency leading to the discovery of the clinical candidate PF-915275.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 13, 1 July 2009, Pages 3493–3497
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 13, 1 July 2009, Pages 3493–3497
نویسندگان
Michael Siu, Theodore O. Johnson, Yong Wang, Sajiv K. Nair, Wendy D. Taylor, Stephan J. Cripps, Jean J. Matthews, Martin P. Edwards, Thomas A. Pauly, Jacques Ermolieff, Arturo Castro, Natilie A. Hosea, Amy LaPaglia, Andrea N. Fanjul, Jennifer E. Vogel,