کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372312 | 981868 | 2013 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and synthesis of hydroxyethylamine (HEA) BACE-1 inhibitors: Prime side chromane-containing inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The structure activity relationship of the prime region of conformationally restricted hydroxyethylamine (HEA) BACE inhibitors is described. Variation of the P1′ region provided selectivity over Cat-D with a series of 2,2-dioxo-isothiochromanes and optimization of the P2′ substituent of chromane–HEA(s) with polar substituents provided improvements in the compound’s in vitro permeability. Significant potency gains were observed with small aliphatic substituents such as methyl, n-propyl, and cyclopropyl when placed at the C-2 position of the chromane.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 16, 15 August 2013, Pages 4674–4679
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 16, 15 August 2013, Pages 4674–4679
نویسندگان
Raymond A. Ng, Minghua Sun, Simeon Bowers, Roy K. Hom, Gary D. Probst, Varghese John, Lawrence Y. Fang, Michel Maillard, Andrea Gailunas, Louis Brogley, R. Jeffrey Neitz, Jay S. Tung, Michael A. Pleiss, Andrei W. Konradi, Hing L. Sham, Michael S. Dappen,